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隨著醫藥事業的發展,逐漸認識到栓劑不僅限于局部作用
點擊次數:94 發布時間:2021-05-18
  栓劑腔道給藥作為直腸和陰道用藥已有千百年歷史,隨著醫藥事業的發展,逐漸認識到栓劑不僅限于局部作用。藥物通過直腸吸收尚有全身作用,下面介紹述中藥栓劑藥物全身作用特點。
  1.栓劑給藥的特點
  栓劑作全身治療與口服制劑比較,有如下特點:
 ?、偎幬锊皇芪改cpH或酶的破壞而失去活性;
 ?、趯ξ刚衬び写碳ば缘乃幬锟捎弥蹦c給藥,可免受刺激;
 ?、鬯幬镏蹦c吸收,不象口服藥物受肝臟首過作用破壞;
 ?、苤蹦c吸收比口服干擾因素少
 ?、輰Σ荒芑蛘卟辉竿谭?、丸及膠囊的病人,尤其是嬰兒和兒童可用此法給藥;
 ?、迣Π橛袊I吐的患者的治療為一有效途徑。
  栓劑給藥的主要缺點是使用不如口服方便;栓劑生產成本比片劑、膠囊劑高;生產效率低。
  2.栓劑藥物吸收途徑與影響吸收因素
 ?、傥胀緩剑核幬锟诜o藥后,經門靜脈進入肝臟,在肝臟中代謝,這樣多數藥物在不同程度上降低了原有的作用強度。栓劑給藥時,藥物在直腸吸收主要有兩條途徑:一條是通
  過直腸上靜脈,經門靜脈進入肝臟,進行代謝后再由肝臟進入大循環;另一條是通過直腸下靜脈和肛門靜脈,經骼內靜脈繞過肝臟進入下腔大靜脈,而進入大循環。 醫學教。育網搜集整理
  因此,栓劑納入肛門的深度愈靠近直腸下部,栓劑所含藥物在吸收時不經肝臟的量亦愈多,其部位應在距肛門2cm處。據報道,一般由直腸給藥約有50-70%不經肝臟而直接進入大循環。對于陰道附近的血管,幾乎均與大循環相連,所以施入陰道的藥物吸收速度也比較快,且因不經肝臟而作用也較強。此外,也有研究指出,淋巴系統對直腸藥物的吸收幾乎與血液處于相同的地位。所以,直腸淋巴系統也是栓劑藥物吸收的一條途徑。
 ?、谥蹦c吸收與其他給藥途徑的比較:由于藥物種類不同,直腸吸收的情況不一樣。有人曾比較了幾種茶堿衍生物制劑的吸收情況,如果提前30min直腸給藥,保留灌腸與靜脈注射給藥有相似的效果。而肛門栓劑的吸收速度較灌腸法為低,說明劑型與賦形劑及藥物性質的不同,對主藥的吸收有影響。
  基質對藥物作用的影響:栓劑納入腔道后,首先必須使藥物從基質釋放出來,然后分散或溶解于分泌液中、才能在使用部位產生吸收或療效、藥物從基質釋放得快,則局部濃度大作用強;反之則作用持久而緩慢。但由于基質性質的不同,釋放藥物的速度也不同。
  表面活性劑的作用:實驗證明表面活性劑能增加藥物的親水性,能加速藥物向分泌液中的轉入,因而有助于藥物的釋放。但表面活性劑的濃度不宜過高,否則能在分泌液中形成膠團等因素而使其吸收率下降;所以表面活性劑的用量必須適當,以免得到相反的效果。醫學教。育網搜集整理
  3.栓劑中藥物的劑量
  關于栓劑盼劑量,尚未有明確的規定,在一般情況下認為至少相當于口服劑量,或為口服劑量的1.5~2倍;毒、劇藥物則不應超過口服劑量。但適宜的直腸給藥量以及栓劑的大小、形狀、基質的選擇,應根據藥物的理化性質(如物理狀態、溶解性及分配系數等)及基質的性質(如熔點、溶解性及表面活性)等而定。

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